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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111410190.0 (22)申请日 2021.11.22 (71)申请人 兰州大学 地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南 路222号兰州大 学 (72)发明人 杨志刚 王姗姗 (51)Int.Cl. C07D 493/04(2006.01) C07D 311/58(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 甘草中具有抗结直肠癌活性的化合物制备 及其应用 (57)摘要 本发明公开一种甘草中具有抗结直肠癌活 性的化合物制备及其应用。 本发 明所述化合物为 新化合物, 所述新化合物包括异黄酮和二氢异黄 酮类化合物; 所述异黄酮类化合物包括具有如式 1所示结构的组分: 所述 二氢异黄酮类化合物包括具有如式2和式3所示结构的组分: 以及如式1 ‑3其 药学上可接受的盐。 本发明得到的新化合物式1, 式2对人结肠癌HT ‑29和RKO细胞具有较好的抑制 作用, 在研发新型抗结直肠癌药和合理利用甘草 资源方面前 景良好。 权利要求书2页 说明书4页 附图1页 CN 114031625 A 2022.02.11 CN 114031625 A 1.一种化合物, 其特征在于: 所述化合物为异黄酮类化合物包括具有如式1所示结构的 组分: 或其药学上可接受的盐。 2.一种化合物, 其特征在于: 所述化合物为二氢异黄酮类化合物包括具有如式2和式3 所示结构的组分: 或其药学上可接受的盐; 或其药学上可接受的盐。 3.如权利要求1 ‑2所述式1, 式2的化合物的应用, 其特征在于: 所述化合物或其药学上 可接受的盐 的剂型为片剂, 胶囊, 散剂, 微粒, 颗粒剂, 糖浆剂, 溶液剂, 透皮贴剂, 栓剂的任 一种剂型。 4.如权利要求1 ‑2所述式1, 式2的化合物的应用, 其特征在于: 所述化合物有效成分在 制备治疗或预防药物中的应用。 5.如权利要求1 ‑2所述式1, 式2的化合物的应用, 其特征在于: 所述化合物对人结直肠 癌HT‑29和RKO细胞 具有抑制作用。 6.如权利要求1 ‑2所述任一的化 合物的提取 方法, 其特 征在于: 实现步骤如下: (1)称取光果甘草3k g, 用70% 甲醇浸泡, 浸泡滤液减压浓缩干燥得甲醇浸膏, 加2500mL 水混悬, 用等体积的有机溶剂萃取, 得到有机溶剂提取物; (2)取有机溶剂提取物用硅胶柱色谱分离: 首先, 采用石油醚 ‑乙酸乙酯100:1 ‑0:100(V/V)梯度 洗脱, 得到15部分(Fr.A ‑O); 然后, Fr.F用石油醚 ‑乙酸乙酯硅胶柱色谱梯度洗脱, 得到6部分(Fr.F1 ‑F6); Fr.F3用二氯甲烷 ‑ 甲醇硅胶柱色谱梯度洗脱, 得到 6部分(Fr.F3A ‑F3F);权 利 要 求 书 1/2 页 2 CN 114031625 A 2最后Fr.F3B经甲醇 ‑水开放ODS柱色谱梯度洗脱、 PTLC和半制备HPLC 75%甲醇纯化, 得 到异黄酮类化合物; Fr.F3C经甲醇 ‑水开放ODS柱色谱梯度洗脱、 PTLC和半制备HPLC75%甲 醇纯化, 得到二氢异黄酮类化 合物。 7.如权利要求1 ‑2所述任一的化合物的提取方法, 其特征在于: 所述提取原料为光果甘 草根及根茎 。 8.如权利要求8所述任一的化合物的提取方法, 其特征在于: 所述步骤(1)中用70%甲 醇提取次数为4次, 70%甲醇用量为甘 草根及根茎重量的8倍; 所述步骤(1)中有机溶剂为乙 酸乙酯; 所述 步骤(1)中有机溶剂萃取步骤为用等体积的乙酸乙酯萃取4次。权 利 要 求 书 2/2 页 3 CN 114031625 A 3
专利 甘草中具有抗结直肠癌活性的化合物制备及其应用
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