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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111331682.0 (22)申请日 2021.11.10 (71)申请人 广东药科大学 地址 510000 广东省广州市海珠区宝岗光 汉直街40号 (72)发明人 何新 纪瑞锋 (74)专利代理 机构 北京智行 阳光知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11738 代理人 黄锦阳 (51)Int.Cl. A61K 31/704(2006.01) A61K 36/258(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 人参皂苷Rg5在抗 黑色素瘤上的应用 (57)摘要 本发明属于生物医药技术领域, 特别涉及人 参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 一种人参皂 苷Rg5, 所述人参皂苷Rg5在制备抗黑 色素瘤药物 上的应用。 本发明证明人参皂苷Rg5对小鼠皮肤 黑色素瘤细胞B16 F10有抑制增殖作用、 抑制迁移 作用及促凋亡作用, 并从分子层面阐明其抑制黑 色素瘤的作用机理, 可用于黑色素瘤疾病的治 疗。 权利要求书1页 说明书4页 附图2页 CN 113940941 A 2022.01.18 CN 113940941 A 1.一种人参皂苷Rg5, 其特 征在于, 所述人参皂苷Rg5在制备抗 黑色素瘤药物上的应用。 2.根据权利要求1所述的人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 其特征在于: 所述人参 皂苷Rg5应用于小鼠皮肤 黑色素瘤 细胞B16F10抗增殖。 3.根据权利要求1所述的人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 其特征在于: 所述人参 皂苷Rg5应用于小鼠皮肤 黑色素瘤 细胞B16F10抑制迁移。 4.根据权利要求1所述的人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 其特征在于: 所述人参 皂苷Rg5应用于小鼠皮肤 黑色素瘤 细胞B16F10促凋亡。 5.根据权利要求1所述的人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 其特征在于: 所述人参 皂苷Rg5应用于小鼠皮肤 黑色素瘤 细胞B16F10的蛋白表达 。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 113940941 A 2人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用 技术领域 [0001]本发明涉及生物医药技 术领域, 具体为人参皂苷Rg5在抗 黑色素瘤上的应用。 背景技术 [0002]黑色素瘤(Melanom a)是一种由黑色素细胞引起的恶性肿瘤, 虽然黑色素瘤与其他 皮肤癌相比并不常见, 只占皮肤癌病例的4%, 但其是一种非常致命的疾病, 占皮肤癌死亡 人数的75%。 在美国, 每10万人中只有22.1人患有黑色素瘤。 在我国, 黑色素瘤患病人数正 以每6‑10年增加一倍的速度增长, 其 强大的侵袭性和早期转移特性使其死亡率高居皮肤恶 性肿瘤之首, IV期患者的5年生存率仅为6%。 除皮肤外, 黑色素瘤也可发生在任何正常黑色 素细胞出现的非皮肤部位, 包括眼部, 胃肠道、 泌尿生殖系统和鼻咽部等。 [0003]黑色素瘤多见于中老年人, 年龄越大, 发病率越高临床表现包括原有皮肤色素痣 的形态或者颜色改变, 皮肤表面出现隆起物, 局部破溃出血, 附近淋巴结肿大等症状。 目前 针对黑色素瘤的治疗方法包括手术治疗、 放疗、 化学治疗和靶向治疗、 免疫治疗等。 对于各 种亚型的黑色素瘤, 其治疗原则是手术切除原发灶, 手术切除肿瘤和周围健康组织是局限 性黑色素瘤的主要治疗方法, 而对于转移 性疾病的患者, 单靠手术治疗是不能治愈的。 达卡 巴嗪是转移 性黑色素瘤的标准治疗药物, 但其对黑色素瘤治疗的有效率较低, 预后性较差。 BRAF是黑色素瘤中常见的致癌基因, 而BRAF抑制剂因患者使用后在较短时间内产生继发性 耐药性, 故其临床应用受到限制。 因此迫切需要开发安全的新型 药物来治疗黑色素瘤疾病。 [0004]人参皂苷Rg5是稀有人参皂苷之一, 属于四环三萜类皂苷, Rg5是人参皂苷Rb1、 Rb2、 Rb3、 Rc等PPD型皂苷经结构修饰得到的次级皂苷之一。 人参皂苷Rg5的制备方法主要有 蒸参法、 人参粉提取法、 膨化法和原人参二醇组皂苷结构修饰法。 R g5具有抗炎、 改善记忆功 能、 抗癌作用, 可通过影响肿瘤细胞增殖和凋亡等抑制宫颈癌、 乳 腺癌和胃癌等多种肿瘤细 胞的生长, 是一种很有前途的抗癌候选物质, 然而目前对黑色素瘤细胞生长的影响并不清 楚, 也未有相关的研究报道, 为此, 本发明设计了人参皂苷Rg5在抗 黑色素瘤上的应用。 发明内容 [0005](一)解决的技 术问题 [0006]针对现有技术不足, 本发明提供了人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用, 解决了: 目前对黑色素瘤细胞生长的影响并不清楚, 也未有相关的研究, 能证明人参皂苷Rg5对黑色 素瘤抗增殖作用及作用机制的问题。 [0007](二)技术方案 [0008]为实现以上目的, 本发明通过以下技术方案予以实现: 人参皂苷Rg5在制备抗黑色 素瘤药物上的应用。 [0009]作为本发明的进一步优选方式, 所述人参皂苷Rg5应用于小鼠皮肤黑色素瘤细胞 B16F10抗增殖。 [0010]作为本发明的进一步优选方式, 所述人参皂苷Rg5应用于小鼠皮肤黑色素瘤细胞说 明 书 1/4 页 3 CN 113940941 A 3
专利 人参皂苷Rg5在抗黑色素瘤上的应用
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