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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111391626.6 (22)申请日 2021.11.19 (66)本国优先权数据 202011314834.1 2020.1 1.20 CN 202110090796.4 2021.01.2 2 CN (71)申请人 上海拓界生物医药 科技有限公司 地址 201203 上海市浦东 新区自由贸易试 验区金科路3728号14幢10 3室 (72)发明人 余健 李文明 祝伟 邹昊 张超  李云飞 李正涛  (51)Int.Cl. C07D 487/10(2006.01) C07D 471/10(2006.01) C07D 498/10(2006.01) C07D 498/20(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 7/06(2006.01) A61P 1/16(2006.01)A61P 19/02(2006.01) A61P 19/06(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 27/02(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 9/04(2006.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 17/02(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61K 31/537(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) (54)发明名称 三环化合物及其医药用途 (57)摘要 本公开涉及三环 化合物及其医药用途。 具体 而言, 本公开提供式I所示化合物或其可药用盐, 该类化合物或其可药用盐具有 NLRP3炎性体抑制 活性, 可用于治 疗或预料NLRP3相关疾病。 权利要求书4页 说明书22页 CN 114516878 A 2022.05.20 CN 114516878 A 1.式I化合物或其可 药用盐, 其中, 环A、 环B和环C组成: R13a、 R13b、 R13c、 R13d独立地选自氢、 氘或卤 素; 环D选自 X选自CR5或N, Y选自O或NR6; R1选自氢或氘; R2选自: 优选 更优选 R2a、 R2b独立地选自氢、 氘、 卤素、 ‑OR8a、‑SR8a、‑NR8aR8b、‑CN、‑NO2、 C1‑4烷基或C3‑6环烷基, 所述C1‑4烷基或C3‑6环烷基任选进一 步被一个或多个的氘或卤素 取代; p为选自1 ‑5的整数, q为选自1 ‑4的整数; R3和R4组成的组与它们所连接的碳原子形成3 ‑7元的碳环或杂环, 所述碳环或杂环任选 被以下基团取代: 氘、 卤素或C1‑4烷基, 所述C1‑4烷基任选进一步被一个或多个的氘 或卤素取 代; R5选自氢、 氘、 卤素、 C1‑4烷基、 C3‑6环烷基或C3‑6环烷基亚甲基, 所述C1‑4烷基、 C3‑6环烷基 和C3‑6环烷基亚甲基任选被一个或多个如下的取代基取代: 氘、 卤素、 ‑OR5a或‑NR5aR5b; R6选自氢、 氘、 ‑CN或任选被一个或多个的氘或卤素 取代的C1‑6烷基; 优选为氢或 ‑CN; R5a、 R5b独立地选自氢、 氘或任选被 被一个或多个的氘或卤素 取代的C1‑4烷基; R8a、 R8b、 R9a、 R9b、 独立地选自氢、 氘或任选被一个或多个取代基取代的以下基团: C1‑4烷权 利 要 求 书 1/4 页 2 CN 114516878 A 2基、 C3‑6环烷基、 C3‑6环烷基亚甲基, 所述取代基选自: 氘、 卤素、 ‑NH2、‑OH、‑CN、 C1‑4烷基、 C1‑4 烷氧基、 C3‑6环烷基或C3‑6环烷基亚甲基, 上述取代基任选进一步被一个或多个的氘或卤素 取代。 2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐, 其中, Y选 自NR6, R6选自氢、 氘、 ‑CN或任 选被一个或多个的氘或卤素 取代的C1‑6烷基; 优选为氢或 ‑CN。 3.根据权利要求1所述 化合物或其可 药用盐, 其中 式I化合物选自: 其中, 环D如权利要求1所定义。 4.根据权利要求1 ‑3任一所述化合物或其可药用盐, 其中, X选自CR5, R5选自氢、 氘、 卤素 或C1‑4烷基, 所述C1‑4烷基任选被一个或多个如下的取代基取代: 氘、 卤素、 ‑OR5a或‑NR5aR5b。 5.根据权利要求1 ‑4中任一项所述 化合物或其可 药用盐, 环D选自: 6.根据权利要求5所述 化合物或其可 药用盐, 环D选自:权 利 要 求 书 2/4 页 3 CN 114516878 A 3

.PDF文档 专利 三环化合物及其医药用途

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