(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111331274.5 (22)申请日 2021.11.11 (71)申请人 南京财经 大学 地址 210046 江苏省南京市栖霞区仙林大 学城文苑路3号 (72)发明人 何荣　王志高　鞠兴荣　袁建　 邹智鹏　黄家强　王明洁　 (74)专利代理 机构 南京汇盛专利商标事务所 (普通合伙) 32238 代理人 袁静 (51)Int.Cl. C07K 7/06(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61K 47/42(2017.01) A61P 35/00(2006.01)B82Y 5/00(2011.01) B82Y 40/00(2011.01) (54)发明名称 一种菜籽肽及其在制备药物纳米载体方面 的应用 (57)摘要 本发明提供一种菜籽肽及其在制备药物纳 米载体方面的应用， 涉及生物医药材料技术领 域。 该菜籽肽序列如SEQ  ID NO:1所示， 可以应用 于制备药物纳米载体。 本发明还提供以所述多肽 为载体制备抗肿瘤药物的方法， 包括以下步骤： 将所述菜籽肽和抗肿瘤药物依次溶解在三氯甲 烷中， 得到混合液A。 将所述混合液A逐滴加入到 磷酸缓冲液中， 然后再加入吐温80， 搅拌均匀， 得 到混合液B。 除去混合液B中三氯甲烷， 制得抗肿 瘤药物。 本发明菜籽肽， 是优良的抗肿瘤药物的 纳米载体， 对药物包埋率高， 显著降低了药物的 IC50， 减少药物使用剂量。 权利要求书1页 说明书7页 附图6页 CN 114409729 A 2022.04.29 CN 114409729 A 1.一种菜籽肽， 序列如SEQ  ID NO:1所示。 2.权利要求1所述菜籽肽 在制备药物纳米载体方面的应用。 3.根据权利要求2所述应用， 其特 征在于所述药物为羟基喜树碱 。 4.根据权利要求3所述应用， 其特 征在于菜籽肽与羟基喜树碱的质量比为5 ‑15:1。 5.一种以权利要求1所述多肽为载体制备抗肿瘤药物的方法， 其特征在于包括以下步 骤： (1)将权利要求1所述菜籽肽和抗肿瘤药物 依次溶解在三氯甲烷中， 得到混合液A； (2)将所述混合液A逐滴加入到磷酸缓冲液中， 然后再加入吐温80， 搅拌均匀， 得到混合 液B。 (3)除去混合液B中三氯甲烷， 制得抗肿瘤药物。 6.根据权利要求5所述方法， 其特 征在于所述菜籽肽和羟基喜树碱的质量比为5 ‑15:1。 7.根据权利要求6所述方法， 其特征在于所述混合液A中菜籽肽的质量浓度为5 ‑15mg/ mL。 8.根据权利要求7所述方法， 其特征在于所述磷酸缓冲液与混合液A的体积比为1:8 ‑ 15， 混合液B中吐温80的质量百分含量 为0.5‑1.5％。 9.根据权利要求8所述方法， 其特征在于步骤(3)中除去混合液B中的三氯甲烷后， 过 滤， 得到抗肿瘤 纳米药物。 10.根据权利要求9所述方法， 其特 征在于过 滤中使用的过 滤膜的孔径为0.4 ‑0.8 μm。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114409729 A 2一种菜籽肽及其在制备 药物纳米载体方 面的应用 技术领域 [0001]本发明涉及 生物医药材料技术领域， 尤其是涉及 一种菜籽肽及 其在制备药物纳 米 载体方面的应用。 背景技术 [0002]近年来， 药物治疗仍是很多疾病治疗的主要手段。 但由于许多药物存在选择性差、 毒副作用大、 药物释放不可控等问题， 因此导致治疗效果不理想。 为提高药物疗效， 往往要 增加药物浓度和给药次数， 但过多的药物会损害正常的组织和器官， 导致长期治疗效果欠 佳。 [0003]随着纳米医学技术和高分子材料的发展， 纳 米材料传输药物体系逐渐成为一个新 的纳米医学领域， 一些纳米材料如胶束、 脂质体、 水凝胶、 磁性颗粒等纳米材料相继被应用 于药物传输领域， 但亲水性的传统水凝胶缺 乏与疏水性药物相互作用的配体， 它对药物的 装载与控释能力均有限， 同时高分子材料还存在着毒副作用大、 生物相容性差等缺点。 两亲 性多肽作为一种新型载体材料， 分子量小， 可被人体降解吸收， 具有良好的生物相容性和优 良的自组装性能， 同时避开了高分子材料的难降解、 毒副作用大的缺点， 成为国际上的自组 装材料方面研究的热点之一。 但是， 现有技术中缺乏载药效果好、 能够显著降低药物IC50的 两亲性多肽。 发明内容 [0004]本发明的目的是提供一种菜籽肽， 是优良的抗肿瘤药物的纳米载体， 对药物包埋 率高， 显著降低了药物的IC50， 减少药物使用剂量。 [0005]本发明的另一目的是提供 上述菜籽肽 在制备药物纳米载体方面的应用。 [0006]本发明还提供以所述多肽为载体制 备抗肿瘤药物的方法， 该方法简单， 制 备得到 的抗肿瘤药物具有良好的pH和CathB的双重 响应性， 载药效果好、 在溶酶体及肿瘤微环境下 纳米载体的释放速率比在生理环境条件下 更高， 释药速度适中且稳定性 好。 [0007]为实现这 一目的， 本发明提供如下 方案： [0008]一种菜籽肽， 序列如SEQ  ID NO:1所示。 [0009]本发明还提供 所述菜籽肽 在制备药物纳米载体方面的应用。 [0010]在本发明 中， 所述药物为羟基喜树碱 。 [0011]在本发明 中， 菜籽肽与羟基喜树碱的质量比为5 ‑15:1。 [0012]本发明还提供以所述多肽为载体制备抗肿瘤药物的方法， 包括以下步骤： [0013](1)将所述菜籽肽和抗肿瘤药物 依次溶解在三氯甲烷中， 得到混合液A； [0014](2)将所述混合液A逐滴加入到磷酸缓冲液中， 然后再加入吐温80， 搅拌均匀， 得到 混合液B。 [0015](3)除去混合液B中三氯甲烷， 制得抗肿瘤药物。 [0016]在本发明 中， 所述菜籽肽和羟基喜树碱的质量比为5 ‑15:1。说　明　书 1/7 页 3 CN 114409729 A 3