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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111423094.X (22)申请日 2021.11.26 (71)申请人 四川省医学 科学院·四川省人民医 院 地址 610072 四川省成 都市一环路西二段 32号 (72)发明人 师健友 王金华 (74)专利代理 机构 四川力久律师事务所 512 21 代理人 陈明龙 (51)Int.Cl. C07D 213/87(2006.01) A61K 31/455(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 一种抗肿瘤化合物、 应用以及 含有该化合物 组合物 (57)摘要 本发明涉及一种抗肿瘤化合物、 应用以及含 有该化合物组合物。 所述抗肿瘤化合物是具有以 下式I结构式的化合物, 该化合物在制备药物中 可以应用, 特别是用于治疗肺癌的药物, 可以制 成口服制剂、 注射制剂等常规制剂。 还可 以和其 他活性成分作为组合物应用。 本发明式I的抗肿 瘤化合物能够与skp2相互作用, 表现出 强烈的抑 制作用, 具有很强的抗肿瘤活性, 能够抑制人非 小细胞肺癌细胞的增殖、 迁移和侵袭, 药用 潜力 极大。 权利要求书1页 说明书15页 附图15页 CN 114105870 A 2022.03.01 CN 114105870 A 1.一种抗肿瘤化 合物, 所述 化合物是具有式I结构式的化 合物: 式I。 2.权利要求1所述式I结构式的化 合物在制备 药物中的应用。 3.根据权利要求2所述式I结构式的化合物在制备药物中的应用, 其特征在于, 所述药 物是用于治疗肺癌的药物。 4.根据权利要求3所述式I结构式的化合物在制备药物中的应用, 其特征在于, 所述药 物是用于治疗非小细胞肺癌的药物。 5.根据权利要求2所述式I结构式的化合物在制备药物中的应用, 其特征在于, 所述药 物是常规药物制剂, 如口服制剂、 注射制剂。 6.根据权利要求5所述式I结构式的化合物在制备药物中的应用, 其特征在于, 所述口 服制剂为片剂、 胶 囊剂、 颗粒剂、 脂肪乳剂、 微囊、 滴丸; 优选地, 所述注 射制剂为注 射液或粉 针剂。 7.一种组合物, 其特征在于, 所述组合物中含有式I结构式的化合物作为活性成分之 一。 8.根据权利要求7所述组合物, 其特征在于, 所述组合物中还含有其他治疗肺癌的活性 成分。 9.根据权利要求7 所述组合物, 其特 征在于, 所述组合物含有药 学上可接受的助剂。 10.根据权利要求9所述组合物, 其特征在于, 所述助剂包括填充剂、 崩解剂、 润滑剂、 粘 合剂中的至少一种。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114105870 A 2一种抗肿瘤化合物、 应用以及含有该化合物组合物 技术领域 [0001]本发明涉及一种抗肿瘤化 合物, 特别是一种抗肺癌化 合物及其制药应用。 背景技术 [0002]在全世界范围内, 肺癌是导致死亡的主要肿瘤疾病之一, 据统计2020年约有180万 人死于肺癌, 而 其中约有85%是难以治愈的非小细胞肺癌(non ‑small cell lung cancer, NSCLC)。 现有临床医学研究表明, 非小细胞肺癌患者的五年存活几率只有15.9%, 是所有肿 瘤类疾病经 过医学干预后效果 最差的。 [0003]Skp2是F‑Box蛋白, 属于SCF家族, 与多种肿瘤疾病发病的相关。 通常认为Skp2表达 是NSCLC的一个黄金诊断标志物, skp2与肿 瘤细胞周期的增殖、 转移和凋亡有着密切关系, 如果能够抑制skp2基因, 那么则有希望阻止肿瘤细胞的增殖、 转移, 达到防治非小细胞肺癌 的目的。 发明内容 [0004]本发明的目的在于: 针对现有技术存在的非小细胞肺癌治疗效果不佳的问题, 提 供一种抗肿瘤化 合物。 [0005]为了实现上述目的, 本发明采用的技 术方案为: [0006]一种抗肿瘤化 合物, 所述 化合物是具有以下式I结构式的化 合物。 [0007] [0008]以及, 式I结构式的化 合物在制备 药物中的应用。 [0009]优选地, 所述药物是用于治疗肺癌的药物。 更优选地, 所述药物是用于治疗非小细 胞肺癌的药物。 [0010]进一步, 所述药物是常规药物制剂, 如口服制剂、 注射制剂。 [0011]进一步, 所述口服制剂为片剂、 胶囊剂、 颗粒剂、 脂肪乳剂、 微囊、 滴丸; 优选地, 所 述注射制剂为注射液或粉针剂。 [0012]本发明还提供一种组合物, 所述组合物含有式I结构式的化合物作为活性成分之 一。 [0013]优选地, 所述组合物中还 含有其他治疗肺癌的活性成分。 [0014]优选地, 所述组合物含有药 学上可接受的助剂。 [0015]优选地, 所述助剂包括 填充剂、 崩解剂、 润滑剂、 粘合剂中的至少一种。 [0016]优选地, 所述组合物是常规药物制剂, 如口服制剂、 注射制剂。 优选地, 所述口服制 剂可以为片剂、 胶 囊剂、 颗粒剂、 脂肪乳剂、 微囊、 滴丸。 优选地, 所述注 射制剂可以为注 射液说 明 书 1/15 页 3 CN 114105870 A 3
专利 一种抗肿瘤化合物、应用以及含有该化合物组合物
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