(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111354558.6 (22)申请日 2021.11.16 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 (72)发明人 钱宇　郑日梅　许爱民　石茂清　 张芷菁　尹鑫茹　史滔达　胡文浩　 (74)专利代理 机构 深圳市创富知识产权代理有 限公司 4 4367 代理人 高冰 (51)Int.Cl. C07D 405/04(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (54)发明名称 一种吲哚二氢呋喃环衍生物及其制备方法 和应用 (57)摘要 本发明属于药物 化学技术领域， 具体涉及一 种吲哚二氢呋喃环衍生物及其制备方法和应用， 本发明的吲哚二氢呋喃环衍生物具有式( Ⅲ)或 式(Ⅳ)所示的结构， 该衍生物结构新颖， 具有一 定的抗菌抗肿瘤作用， 对人结肠癌细胞、 人乳腺 癌细胞、 人非小细胞肺癌细胞、 人骨肉瘤细胞 以 及金黄色葡萄球菌、 鲍曼不动杆菌均具有一定的 抑制作用。 同时， 本发明的衍生物是以烯基重氮 化合物、 吲哚醛为原料， 以金属为催化剂， 在 有机 溶剂中经过一步反应制备所得； 所述制备方法所 用的原料廉价易得， 反应步骤少， 操作 简单安全， 成本低， 产生废物少， 具有高原 子经济性， 高选择 性， 高收率的优势。 权利要求书3页 说明书19页 CN 113999214 A 2022.02.01 CN 113999214 A 1.一种吲哚二氢呋喃环衍生物， 其特征在于， 所述衍生物具有如式( Ⅲ)或式(Ⅳ)所示 的结构： 式中， 所述R1为烷基、 卤素； R2为烷基、 苄基； A r1为苯基、 卤代苯基、 烷基取代苯基、 萘基。 2.根据权利要求1所述的一种吲哚二氢呋喃环衍生物， 其特征在于， R1为3‑甲基、 4‑甲 基、 5‑甲基、 6‑甲基、 7‑甲基、 5‑氯、 5‑溴； R2为甲基、 苄基； Ar1为苯基、 3， 5 ‑二溴‑苯基、 4‑叔丁 基‑苯基、 2‑氟‑苯基、 萘基、 2 ‑甲基‑4‑溴‑苯基、 2‑甲基‑苯基、 4‑溴‑苯基、 4‑氯‑苯基、 2‑甲 氧基‑苯基。 3.根据权利要求1所述的一种吲哚二氢呋喃环衍生物， 其特征在于， 所述衍生物选自下 列结构式 中的至少一种： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113999214 A 24.权利要求1 ‑3任一项所述的吲哚二氢呋喃环衍生物的制备方法， 其特征在于， 根据 下 列反应式， 将式 Ⅰ和式Ⅱ所示的原料混溶于无水有机溶剂中， 并在金属催化剂和分子筛存在 的条件下进行反应， 即可得到式( Ⅲ)所示的吲哚二氢呋喃环衍生物； 式( Ⅲ)所示的吲哚二 氢呋喃环衍生物在有机溶剂中与路易斯酸反应， 即可得到式( Ⅳ)所示的吲哚二氢呋喃环 衍 生物：权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113999214 A 3